依托红霉素

【药品名称】
   通用名：依托红霉素
   英文名：Erythromycin Estolate
   汉语拼音：YITuo HongMei Su

【分子式】
   C40H71NO14.C12H26O4S

【分子量】
   1056.4

【性状】
   白色结晶性粉末；无臭、无味或几乎无味。

【包装】

【理化性质】
   本品为白色结晶性粉末，无臭、无味或几乎无味，在乙醇或氯仿中易溶，在水中几乎不溶。

【用途】
   本品属大环内酯类抗生素，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。

  临床主要用于：
青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。
   军团菌病。
   肺炎支原体肺炎。
   肺炎衣原体肺炎。
   其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
   沙眼衣原体结膜炎。
   厌氧菌所致口腔感染。
   空肠弯曲菌肠炎。
   百日咳。
   风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、预防口腔或上呼吸道感染（青霉素的替代用药）。

【主要不良反应有】
   服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。
   胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
   大剂量(≥4g/日)应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（＞12mg/L.）有关，停药后大多可恢复。
   过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。
   其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

依托红霉素红外光谱图